【批准文号】 国药准字H20080265

【通用名称】

【英文名称】 Azelnidipine Tablets

【生产企业】 南京正大天晴制药有限公司

【功效主治】 本品适用于治疗高血压症，可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。

【化学成分】 本品主要活性成份为:阿折地平。 化学名称:3-（1-二苯基甲基氮杂环丁基）-5-异丙基-2-氨基-1，4-二氢-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯。 化学结构式: 分子式:C33H34N4O6 分子量:582.65

【药理作用】 阿折地平不受肝脏首过效应的影响，降压作用缓慢持久。1、作用机制本品为L型钙通道拮抗剂，通过扩张血管降低血压；在猪心脏微粒体受体结合试验中，对3H-尼群地平特异性结合的50%抑制浓度(IC50值)及抑制常数(Ki值)分别是3.1nM和2.1nM。2、降压作用给高血压模型动物(高血压自然发病大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压大鼠、肾性高血压犬)单剂量口服0.1至1-3mg/kg本品，血压呈剂量依赖性降低，作用缓慢且持久，与同类药相比，本品对心率几乎没有影响。高血压自然发病大鼠及肾性高血压犬重复经口给药有稳定的降压作用。3、急性毒性大鼠、小鼠及犬口服给药的半数致死量(LD50值)见下表。4、长期给药毒性大鼠给药剂量0.3、1、3、10mg/kg，1日1次，持续经口给药12个月。根据试验结果判断最大无毒性反应剂量为3mg/kg(约相当于人用最高剂量的13.3倍)。犬给药剂量1、3、10mg/kg，1日1次，持续经口给药12个月。根据试验结果判断最大无毒性反应剂量为1mg/kg(约相当于人用最高剂量的4.38倍)。5、生殖毒性在妊娠前及妊娠初期给药试验中，本品对亲代大鼠的最大无毒性反应剂量大于30mg/kg，对子代的最大无毒性反应剂量为10mg/kg(约相当于人用最高剂量的43.8倍)。在器官形成期试验中，本品对大鼠亲代以及子代一般毒性学的最大无毒性反应剂量为10mg/kg，对亲代动物生殖方面的最大无毒性反应剂量大于30mg/kg。本品对兔亲代一般毒性最大无毒性反应剂量为30mg/kg(约相当于人用最高剂量的133.2倍)，对亲代生殖以及子代的最大无毒性反应剂量均大于100mg/kg。在围产期及哺乳期试验中，本品对大鼠亲代的最大无毒性反应剂量为3mg/kg，对子代的最大无毒性反应剂量为10mg/kg。6、致突变本品无致突变性。7、致癌本品无致癌作用。8、光毒性及光敏性本品无光毒性及光敏性。

【药物相互作用】 本品主要被肝细胞色素酶P450 3A4（CYP3A4）代谢。1.合用禁忌（禁止合用）。药品名称临床症状机制、危险因子唑类抗真菌剂伊曲康唑（Itraconazole）、咪康唑（Miconazole）据报道，与伊曲康唑合用后本品的AUC值升高至2.8倍。这些药物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。HIV蛋白酶抑制剂利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦合用时可能增强本品的作用。2.慎重合用（合用时应予注意）药品名称临床症状、措施方法机制、危险因子其他降压药可能出现过度降压，必要时应减量服用其他降压药或本品。因与作用机制不同的药物合用，使药理作用增强。地高辛据报道，合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍，AUC升高至1.3倍，必要时，地高辛应减量使用。由于阻碍地高辛从肾（肾小管分泌）以及从肾外的排泄。西咪替丁合用时可能会增强本品的作用，必要时可减小本品的剂量或停止使用这些药物。这些药物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。甲磺酸依麦替尼布甲磺酸地拉韦定（Delavirdine Mesilate）大环内酯类抗生素红霉素克拉霉素等辛伐他汀据报道，合用时辛伐他汀的AUC升高至2倍，必要时应停止使用本品或辛伐他汀。这些药物竞争性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。肾功能障碍患者尤应注意。环孢霉素合用时可能会增强本品或这些药物的作用，必要时应停止使用本品或这些药物。苯二氨卓类药物安定、咪达唑、三唑苯二氮等这些药物竞争性抑制CYP3A4，降低相互的清除率口服黄体、卵泡激素类口服避孕药枸橼酸坦度螺酮合用时可能会增强本品的作用，必要时可减小本品的剂量或停止使用枸橼酸坦度螺酮。通过5-羟色胺受体的中枢降压作用进一步增强降血压作用。利福平苯妥因苯巴比妥合用时可能减弱本品的作用。这些药物的代谢酶诱导作用使本品的清除率增加葡萄汁据报道葡萄汁可使本品的血中浓度增加，降压作用增强，故使用本品时注意不要饮用葡萄汁。葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶对本品的代谢，降低本品的清除率。

【禁忌症】下列患者禁用本品1.妊娠或可能妊娠的妇女。2.对本品有过敏史的患者。3.正在使用唑类抗真菌剂（伊曲康唑、咪康唑等）、HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦）的患者。

【用法用量】早餐后口服,一日一次。成人的初始剂量为8mg每日一次,最大剂量为16mg每日一次。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

【药品储藏】遮光、密封、常温(10-30℃)保存。

【注意事项】1.慎用1.严重肝功能不全的患者应慎用（因本品在肝脏中代谢）。2.严重肾功能不全的患者应慎用（一般情况下，严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退）。3.老年患者（见“老年用药”）。2.重点注意事项1.据报道，突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧，停用本品时，应在医生的指导和密切观察下，缓慢减量直至安全停药。2.给予本品时，很少数患者可能会出现血压过低，在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。3.因降压作用可能会出现头晕，因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。3.其他注意