【批准文号】 H20080093

【通用名称】

【英文名称】 Oxcarbazepine Tablets

【生产企业】 Novartis Pharma Schweiz AG

【功效主治】 用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作。伴有或不伴有继发性全面发作。

【化学成分】 本品主要成份为奥卡西平，其化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺

【药理作用】 尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。

【药物相互作用】 与其他药品同事使用请咨询医生或遵医嘱。

【禁忌症】已知对本品任何成份过敏的病人 ；房室传导阻滞者禁用。

【用法用量】本品适合于单独或与其他的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始服用，一天内分为两次给药。如需要联合用药，需要减少其他药物的剂量，或者缓慢增加本品的剂量。本品可空腹或与食物一起服用。药片上有印痕可方便分两次服用。 奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度，从而使本品治疗更加方便

【药品储藏】遮光，密封保存

【注意事项】1.对卡马西平过敏的病人， 在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。2.过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。3.可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125 mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗(例如减少液体的摄入)，血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意 ：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人 ;有低钠血症的病人 ;同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂，去氨加压素)，或者是使用非甾体抗炎药(例如吲哚美辛)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。 对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。4.心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。5.尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该小心地监测。(心律失常(cardiacarrhythmia)指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常。“心律紊乱”或“心律不齐”等词的含义偏重于表示节律的失常，心律失常既包括节律又包括频率的异常，更为确切和恰当。正常心律起源于窦房结，频率60次～100次/min(成人)，比较规则。窦房结冲动经正常房室传导系统顺序激动心房和心室，传导时间恒定(成人0.12～1.21秒);冲动经束支及其分支以及浦肯野纤维到达心室肌的传导时间也恒定(<0.10秒)。)6.有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。7.和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药，例如由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。8.奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。9.接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。10.对驾驶和操纵机器能力的影响 ：本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。