【批准文号】 H20040123

【通用名称】

【英文名称】 Tacalcitol Ointment

【生产企业】

【功效主治】 本品适用于治疗寻常性斑块型银屑病。

【化学成分】 本品主要成份为他卡西醇。

【药理作用】 1.对表皮细胞的增殖抑制作用：对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑疾病灶由来的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧醇)的活性。且根据给银屑病患者4周涂抹软膏得到有抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。2.对表皮细胞的分化诱导作用：就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornified envelope)的形成，有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型(keratin pattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α，25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。临床效果：对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中，相当好转以上的有效率(评价分类"治愈"，"显著好转"，"相当好转"，"好转"，"不变"，"恶化"6项，"相当好转"以上为有效例)表示如下 ：1.银屑病：有效率80.0%(256/320)；2.鱼鳞癣：有效率71.4%(15/21)；3.掌跖脓包病：有效率67.7%(21/31)；4.掌跖角化病：有效率50.0%(6/12)；5.毛孔性红糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。

【药物相互作用】

【禁忌症】对本品成分有过敏症史的患者禁止使用。

【用法用量】通常1日2次适量涂抹在患部。

【药品储藏】避光气密容器室温保存。

【注意事项】1.重要的基本注意事项尚未有血清钙值上升的临床报告，但因本品为活性维生素D3制剂，与类似药品（活性型维生素D3外用制剂）合用或大剂量涂抹时有血清钙值上升可能性。另外，还有引起伴随高钙血症的肾功能低下可能性。因此，在与类似药刑合用或大刑量给药时，应注意观察血清钙及尿液中的钙含量和，肾功能状况（肌酸酐，BUN等）。（参见相互作用项）2.用药注意使用部位：不要使用于眼的角膜、结膜。