【批准文号】 国药准字H20031042

【通用名称】 暂无信息

【英文名称】 Pentoxifylline for Injection

【生产企业】 武汉普生制药有限公司

【功效主治】 1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

【化学成分】 α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐 分子式：C27H38N2O4.HCL 分子量：491.07

【药理作用】 1.盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 2.盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。 3.维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率，但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间，但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度，可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期，加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率，甚至会诱发心室颤动。 4.维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用，一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。 5.维拉帕米减轻后负荷，抑制心肌收缩，可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中，维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人，维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消，心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)，或服用?受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人，可能出现心功能恶化。 6.动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用，是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/(kg·d)，导致透镜状和/或缝线状改变，≥62.5mg/(kg·d)时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。

【药物相互作用】 1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。 2.苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。 3.西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。 4.维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。 5.少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用，出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。 6.与?受体阻滞剂联合使用,可增强对房室传导的抑制作用。 7.长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。 8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。 9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 10.肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人,最好避免联合用药。 11.维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。 12.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。 13.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。 14.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 15.避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。

【禁忌症】1.严重左心室功能不全。 2.低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4.II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5.房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

【用法用量】通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。1．心绞痛：一般剂量为口服维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。2．心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次口服。年龄1～5岁：每日量4～8mg/kg，一日分三次口服；或每隔8小时口服40～80mg。>5岁：每隔6～8小时口服80mg。3．原发性高血压：一般起始剂量为80mg，口服，一日三次。使用剂量可达每日360～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为40mg，口服，一日三次。

【药品储藏】密封保存。

【注意事项】1.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受?受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。2.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至