【批准文号】 国药准字J20110029

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 Bristol-Myers Squibb Company 企业简称：Bristol-Myers Squibb Company

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

【药物相互作用】 CYP3A4/5酶诱导剂利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积（AUC）没有影响。间隔24小时给药，血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。CYP3A4/5酶抑制剂CYP3A4/5中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5抑制剂（如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米）也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5抑制剂合用时，不推

【禁忌症】对二肽基肽酶-4（DPP）抑制剂有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿）的患者。

【用法用量】口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。肾功能不全患者肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限，因此不推荐安立泽用于此类患者。肝功能受损患者轻中度肝功能不全受损的患者无需进行剂量调整。安立泽用于中度肝功能受损的患者需谨慎，不推荐用于严重肝功能受损的患者。强效细胞色素P4503A4/5（CYP3A4/5）抑制剂与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）合用时，应将安立泽的剂量限

【药品储藏】30°C以下保存。

【注意事项】一般情况沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。肾功能不全沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群。肝功能受损沙格列汀用于中毒肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者。超敏反应在安立泽上市后使用的过程中有以下不良反应的报告：严重超敏反应（包括速发过敏反应和血管性水肿）。由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率。如果疑有沙格列汀严重超敏反应，则停止使用安立泽，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的方案治疗糖尿病。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。