【批准文号】 H20170121

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 托法替布是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT磷酸化和激活。JAK酶通过配对JAK（比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2组合酶的体外活性，IC50分别为406、56和1377nM。但特定JAK组合酶与治疗有效性的相关性尚未明确。（详见说明书）

【药物相互作用】 强效CYP3A4抑制剂托法替布与细胞色素P450（CYP）3A4强效抑制剂（如酮康唑）合用时托法替布暴露量增加（见用法用量）（详见说明书）

【禁忌症】无

【用法用量】1片/次2次/日

【药品储藏】常温

【注意事项】严重感染在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎和阑尾炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒、BK病毒及李氏杆菌病。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。（详见说明书）