【批准文号】 H20130408

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 伐尼克兰选择性的与a4p2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与a4p2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化一奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4500倍，α73500倍，α1βγδ20000倍）、非尼古丁受体及转运蛋白（2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

【药物相互作用】 1.基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。2.体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰不改变其药代动力学参数的可能性不大;由于不到10%的伐尼克兰经代谢消除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，伐尼克兰对其的药代动力学参数的影响不大。

【禁忌症】1.对盐酸曲马多缓释片高度敏感者以及酒精安眠药镇痛剂或其它精神药物急性中毒的患者。2.盐酸曲马多缓释片慎用于阿片类药依赖者病因不明的意识紊乱呼吸中枢和呼吸功能紊乱颅压增高而无人工呼吸设备的情况及岁以下婴幼儿。

【用法用量】本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)4.患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。5.对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。6.本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者应服用本品治疗12周。8.对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日

【药品储藏】密封，30℃下保存。

【注意事项】1.长期使用盐酸曲马多缓释片应注意耐药性或药物依赖性的形成疗程不应超过治疗需要并不适合用作替代治疗药物。2.常用量情况下盐酸曲马多缓释片也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。3.如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用可能会出现呼吸抑制。4.肝肾功能受损的病人因其半衰期延长用药间隔要适当延长。5.心脏疾患酌情慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。