【批准文号】 国药准字J20130047
【通用名称】
【英文名称】
【生产企业】 杭州默沙东制药有限公司 企业简称：杭州默沙东制药
【功效主治】
【化学成分】
【药理作用】 药理学半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效1：3服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示．孟鲁司特对CysLT，受体有高度的亲和性和选择性f与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β一肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC，LTD．和LTE·与CysLT，受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。毒理学1.急性毒性在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD50＞5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。长期毒性在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给任何试验动物使用至少是人类推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现对毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。致癌性在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服用剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。致突变性未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱冼脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。生殖毒性在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*。在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未发现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
【药物相互作用】 本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆-浓度时间曲线下面积（AUC）减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据
【禁忌症】对本产品的任何成分过敏者禁用。
【用法用量】每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身情况在需要时服用。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日用药一次，每次10mg。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。孟鲁司特钠片与其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。减少
【药品储藏】室温保存,防潮,遮光
【注意事项】口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身用糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
