【批准文号】 H20120354

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 Pfizer Pharmaceuticals LLC 企业简称：Pfizer Pharmaceuticals LLC

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 基于多剂量毒性、生殖、致畸性、致突变或致癌性等方面的常规研究，临床前数据表明本药对人体无特殊危害。

【药物相互作用】 体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的关节炎类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。

【禁忌症】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

【用法用量】成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。 关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为 100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。 老年人：不必调整剂量。 肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。 肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。

【药品储藏】密闭，室温保存。

【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。