【批准文号】 国药准字H20163224

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 齐鲁制药(海南)有限公司

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 地西他滨是通过磷酸化后直接掺入DNA，抑制DNA甲基化转移酶，引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡来发挥抗肿瘤作用。体外试验显示地西他滨抑制DNA甲基化，在产生该作用的浓度下不会明显抑制DNA的合成。地西他滨诱导肿瘤细胞的低甲基化，从而恢复控制细胞分化增殖基因的正常功能。在快速分裂的细胞中，掺入DNA的地西他滨可与DNA甲基转移酶共价结合从而产生细胞毒性作用。而非增殖期细胞则对地西他滨相对不敏感。

【药物相互作用】 尚未对地西他滨和其他药物之间的相互作用进行研究。用人肝微粒体进行的体外研究结果提示地西他滨不太可能抑制或诱导CYP450酶。体外代谢研究也提示地西他滨不是肝脏CYP450酶的底物。因为地西他滨的血浆蛋白结合率可以忽略不计（

【禁忌症】禁用于已知对地西他滨过敏的患者。

【用法用量】本品治疗期间须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到最低限。在开始治疗前还应检测肝脏生化和血清肌酐。推荐两种给药方案：给药方案一(3天给药方案)地西他滨给药剂量为15mg/m2，连续静脉输注3小时以上，每8小时一次，连续3天。患者可预先使用常规止吐药。给药周期每6周重复一个周期。推荐至少重复4个周期。然而，获得完全缓解或部分缓解的患者可以治疗4个周期以上。如果患者能继续获益可以持续用药。依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药如果经过前一个周期的地西他滨治疗，血液学恢复(中性粒细胞绝对计数[ANC]≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)需要超过6周，则下一周期的治疗应延迟，且剂量应按以下原则进行暂时性的调整：?恢复时间超过6周，但少于8周-给药应延迟2周，且重新开始治疗剂量减少到11mg/m2，每8小时一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)；?恢复时间超过8周，但少于10周—患者应进行疾病进展的评估(通过骨髓穿刺评估)，如未出现进展，给药应延迟2周以上，重新开始时剂量应减少到11mg/m2，每8小时一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)，然后在接下来的周期中,根据临床情况维持或增加剂量。依据非血液学毒性进行的剂量调整或延

【药品储藏】遮光、密闭，不超过25℃保存。

【注意事项】在达珂治疗过程中，会发生中性粒细胞减少症和血小板减少症，须进行全血和血小板计数以监测反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到最低限。在第一个周期按推荐剂量给药后，随后的周期中给药剂量应按照\用法用量\中所述进行调整。医生应当考虑早期应用生长因子和/或抗微生物药，以防治感染。在用药的第一或第二个周期较常出现骨髓抑制和中性粒细胞减少，但并不一定意味着基础疾病MDS的病情进展。尚缺乏肝肾功能不全患者使用达珂的数据，因此这类人群应慎用。虽然代谢广泛，但细胞色素P450酶系统并不参与代谢。临床试验中，达珂不用于血清肌酐2.0mg/dL，转氨酶超过正常值2倍，或血清胆红素1.5mg/dL的患者。 实验室检查：应进行全血细胞和血小板计数以监测反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到最低限。在开始治疗前应检测肝脏生化和血清肌酐。