【批准文号】 H20140609

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 礼来苏州制药有限公司

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 1.急性（单剂量给药时的）毒性：啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的单剂量高达100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴子单次口服剂量达100mg/kg会导致虚脱，更高的剂量会导致半昏迷状态。2.重复给药时的毒性：在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现，奥氮平的主要作用是对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增高相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。3.血液学毒性：在每种动物都发现了对血液学参数的作用，包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特异性减少：但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一些8或10mg/kg/日治疗的狗(奥氮平暴露总量[AUC]比12mg治疗的人类高l2至15倍)出现了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在出现细胞减少症的狗身上未发现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。

【药物相互作用】 单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60%。氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%，奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小，因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%，终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P

【禁忌症】奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

【用法用量】精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日1次，与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5-20mg/天。建议经过适当的临床评估后，剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者。

【药品储藏】密封，避光。

【注意事项】罕有高血糖的报道，有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷，亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。突然停用奥氮平时，极少出现下列急性症状，诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等（0.01％）。停用奥氮平时建议逐渐减量。合并症：离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。