【批准文号】 国药准字HJ20200039

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 默克雪兰诺有限公司

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 药理作用二甲双胍可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。毒理研究遗传毒性二甲双胍体外 Ames 试验、小鼠淋^巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验，及小鼠体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠-经口给予二甲双胍剂量达 600 mg/kg/日，根据体表面积计算，约为人体每日最大推荐剂量 2550 mg 的 2 倍，未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。妊娠大鼠及兔在器官形成期分别经口给予二甲双胍 600、140 mg/kg/日，根据体表面积计算，为临床剂量 2550 mg 的 2 倍，均未见致畸性。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。致癌性大鼠连续 104 周经口给予二甲双胍 900 mg/kg/日，小鼠连续 91 周经口给予二甲双胍 1500 mg/kg/日，根据体表面积计算，均为人体每日最大推荐剂量 2550 mg 的 3 倍，小鼠及雄性大鼠未见致癌性，雌性大鼠在剂量达 900 mg/kg/日时，良性间质子宫息肉发生率增加。

【药物相互作用】 1. 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。2. 二甲双胍与呋塞米（速尿）合用，二甲双胍的AUC增加，但肾清除无变化；同时呋塞米的Cmax和AUC均下降，终末半衰期缩短，肾清除无改变。3. 经肾小管排泌的阳离子药物（例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素）理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统，发生相互作用，因此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。4. 二甲双胍与西咪替丁合用，二甲双胍的血浆和全血AUC增加，但两药单剂合用，未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。5. 如同时服用某些可引起血糖升高的药物，如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖，而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生。6. 二甲双胍不与血浆蛋白结合，因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用，后者主要与血清蛋白结合。7. 除氯磺丙脲，患者从其他的口服降糖药转为用本品治疗时，通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意，因为氯磺丙脲在体内有较长滞留，易导致药物作用过量，发生低血糖。8. 健康人单剂联合使用硝苯地平和二甲双胍，二甲双胍的血浆峰浓度和血浆浓度时间曲线下面积分别增加20％和9％，且尿中排泄增加，Tmax和半衰期无影响。9. 二甲双胍有增加华法令的抗凝血倾向。10. 树脂类药物与本品同服，可减少二甲双胍吸收。

【禁忌症】严重的肾功能衰竭（eGFR

【用法用量】为了减少胃肠道并发症的发生，也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖足以控制，应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。治疗开始和调整剂量期间（见推荐的服药计划），测定空腹血糖可用于确定本品治疗反应，以及确定患者最小的有效剂量。此后，应每隔三月测定糖化血红蛋白。无论是单独使用还是联合使用，治疗的目标都是使用最低的有效剂量使空腹血糖和糖化血红蛋白水平降至正常或接近正常水平。推荐服药计划肾功能正常（eGFR≥90mL/min/1.73m2）的成人单药治疗以及与磺脲类药物或胰岛素联合治疗通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为500mg，每日二次；或850mg，每日一次；随餐服用。可每周增加500mg，或每2周增加850mg，逐渐加至每日2000mg，分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550mg。对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550mg（即每次850mg，每天三次）。每日剂量超过2000mg时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。10至15天后，应根据血糖水平调整剂量。缓慢增加剂量可以改善胃肠道耐受性。与磺脲类药物联合使用如果服用最大推荐剂量的本品数周后仍无反应的患者，应当考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物，除非患者已存在对磺脲类药物原发或

【药品储藏】30℃以下密封保存

【注意事项】警告乳酸酸中毒乳酸酸中毒是一种非常罕见但严重的代谢性并发症，可由于二甲双胍在体内蓄积而诱发，常见于肾功能急性恶化、患有心肺疾病或败血症的患者中。出现脱水（严重的腹泻或呕吐、发热或液体摄入量减少）的患者应暂时停用二甲双胍并告知医生。在服用二甲双胍患者中，应警惕使用可以引起肾功能急性受损的药物[包括降压药、利尿剂和非甾体类抗炎药（NSAIDs）]。乳酸酸中毒的风险因素还包括过量饮酒、肝功能不全、糖尿病控制不佳、酮症、长期禁食和任何可能引起缺氧的疾病，以及同时使用可能引起乳酸酸中毒的药物。应告知患者和/或看护者乳酸酸中毒的风险。乳酸酸中毒的特点为酸中毒呼吸困难、腹痛、肌肉痉挛、衰弱和体温降低，进而昏迷。一旦出现可疑症状，患者应立即停用二甲双胍并及时告知医生。实验室检查异常包括pH值降低（