【批准文号】 注册证号S20190032

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 GlaxoSmithKlineManufacturingSPA.

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 药理作用贝利尤单抗是针对可溶性人B淋巴细胞刺激因子蛋白(BLyS,也称为BAFF和TNFSF13B)的特异性人lgG1λ单克隆抗体，可阻断可溶性BLyS (一种B细胞存活因子)与其B细胞上的受体结合发挥作用。贝利尤单抗可抑制B细胞(包括自体反应性B细胞)的存活，抑制B细胞分化为产免疫球蛋白浆细胞。毒理研究生殖毒性妊娠食蟹猴生殖毒性研究：在妊娠GD20-22天至计划剖腹产GD150或分娩当天，妊娠食蟹猴每2周一次静脉注射贝利尤单抗5、150mg/kg（以AUC计算暴露量约为静脉给药10mg/kg MRHD的9倍或皮下注射200mg MRHD的20倍），最长达21周，未见本品对猴的母体毒性、发育毒性或致畸性。给药相关毒性可见母体不成熟和成熟B细胞计数下降，胎仔或幼仔的脾脏和淋巴结中淋巴组织B淋巴细胞密度降低、IgG水平增加，以及IgM水平减少。治疗相关发现仅限于母猴和幼猴的预期可逆性B细胞下降，以及幼猴的IgM可逆性下降。成年猴在产后停止贝利尤单抗给药，大约1年后B细胞数量恢复，幼猴在3月龄时恢复；胎内暴露于贝利尤单抗的幼猴，其IgM水平在6月龄时恢复。贝利尤单抗可透过胎盘，GD150在胎仔脐带血和羊水中可检测到贝利尤单抗。尚未在动物研究中评价贝利尤单抗对雌、雄动物生育力的影响。尚未开展长期动物研究评价贝利尤单抗的潜在致癌性。

【药物相互作用】 尚未开展体内相互作用研究。慢性炎症期间特定细胞因子水平的增加可抑制部分CYP450酶的形成。尚不知晓贝利尤单抗是否能够间接调节此类酶。不能排除贝利尤单抗间接降低CYP活性的风险。如果患者正在接受治疗指数狭窄的CYP底物类药物治疗，在开始或停止使用本品时，应考虑监测治疗，以便针对个体调整给药剂量（如华法林）。在SLE患者的临床试验中，本品与其他药物合并用药，包括皮质类固醇、抗疟药、免疫调节剂和免疫抑制剂（包括硫唑嘌呤、甲氨蝶呤和霉酚酸酯）、血管紧张素途径降压药、HMG CoA还原酶抑制剂（他汀类）和非甾体类抗炎药物（NSAID），没有证据表明与这些药物合并用药会对贝利尤单抗的药代动力学产生具有临床意义的影响。尚未评价贝利尤单抗对其他药物药代动力学的影响（见[药代动力学]）。

【禁忌症】已知对本品中活性物质或任何辅料过敏的患者禁用。

【用法用量】本品通过静脉输液给药。应由有管理速发过敏反应经验的医务人员对本品进行静脉给药(见[注意事项])。本品给药可能会导致重度或危及生命的超敏反应和静脉输液反应。有报告患者在静脉输液后数小时出现急性超敏反应症状。还观察到给予适当对症治疗后再次出现具有临床意义的反应（见[注意事项]和[不良反应]）。因此，本品应在能进行相应急救处理的环境中给药。考虑到迟发反应的可能性，患者应至少在前2次静脉输液后接受较长时间（数小时）的临床观察。应当告知患者，接受本品治疗有发生严重或危及生命的超敏反应的潜在风险以及相关症状迟发或复发的可能性（见[注意事项]）。静脉给药方案和给药方法推荐的给药方案为10mg/kg，前3次每2周给药一次，随后每4周给药一次。应持续评估患者的病情。如果治疗6个月后疾病控制无改善，应考虑中止本品治疗。本品用于静脉给药前必须复溶和稀释，输液时间至少1小时。不得通过静脉推注迅速给药。若患者发生输液反应，可减缓输液速度或中止输液。若患者发生严重超敏反应，必须立即停止本品的输液。不应将本品与其他药物同时经同一静脉给药。尚未开展评价本品与其他药物合并用药的物理或生化相容性研究。静脉给药前的预防性用药建议使用本品进行静脉

【药品储藏】未开封药瓶冰箱内冷藏（2°C~8°C）保存。请勿冻存，置于原包装内避光贮藏，有效期为60个月复溶溶液采用注射用水复溶后，如果不立即使用复溶后溶液，应避光保存，并在2°C~8°C冰箱中储存。本品从复溶到完全输液的总时间不应超过8小时。复溶并稀释后的溶液以0.9％（9mg/ml）氯化钠注射液，0.45％（4.5mg/ml）氯化钠注射液或注射用乳酸林格氏溶液稀释后的本品溶液，应在2°C~8°C或室温（15°C~25°C）条件下储存。本品从复溶到完成输液的总时间不应超过8小时。

【注意事项】本品尚未在下列患者组中进行研究，因此不推荐本品用于以下患者：-重度活动性中枢神经系统狼疮重度活动性狼疮肾炎HIV乙型肝炎或丙型肝炎感染低丙球蛋白血症（IgG