【批准文号】 国药准字H20010098

【通用名称】 米乐松

【英文名称】 Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection

【生产企业】 天津药业焦作有限公司

【功效主治】 用于内分泌失调，胶原疾病（复合免疫性疾病），皮肤疾病，过敏反应，眼疾病，胃肠道疾病，呼吸道疾病，血液疾病，肿瘤疾病，水肿疾病，神经系统，心血管状况，器官移植，防止癌症化学疗法所导致的恶心及呕吐等。

【化学成分】 本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠

【药理作用】 本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色质)结合，启动信使核糖核酸(mRNA)的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。作用于炎症和免疫过程：糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果：减少炎症病灶周围的免疫活性细胞减少血管扩张稳定溶酶体膜抑制吞噬作用减少前列腺素和相关物质的产生4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200mg甲泼尼龙等价于Img脱氧皮质酮)。对碳水化合物及蛋白质代谢的作用：糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释放出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时，外周组织对葡萄糖的吸收减少，从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用：糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢;另外，糖皮质激素又具有脂肪合成作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引起的，而不是药物的直接作用。

【药物相互作用】 有益的相互作用1. 预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐：2. 轻至中度呕吐的化疗方案：氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。3. 重度呕吐的化疗方案：灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。4. 本品与其它抗结核化疗法联合，可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。5. 本品经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。有害的相互作用1. 本品与致溃疡药物(如水杨酸盐和非甾体抗炎药)合用，会增加发生消化道并发症的危险。2. 本品与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常的危险。3. 本品会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。4. 接受本品治疗的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。5. 本品与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。6. 有报道同时服用本品和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢，所以服用任一药物时引起的惊厥和其它副反应在同时服用两种药物时更易发生。

【禁忌症】1. 全身性霉菌感染。2. 对甲泼尼龙琥珀酸钠或辅料过敏者。3. 相对禁忌症4. 特殊危险人群：5. 对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅【注意事项】和【不良反应】)：儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病，如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。6. 为避免相容性和稳定性问题，应尽可能将本品与其它药物分开给药。

【用法用量】作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时，推荐剂量为30mg/kg，应至少用30分钟静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次(参阅【注意事项】)。冲击疗法，用于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如：非甾体类抗炎药，金盐及青霉胺)无反应的疾病。建议方案：——类风湿性关节炎：——1g/天，静脉注射，用1、2、3或4天;——1g/月，静脉注射，用6个月。因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时做心电图及除颤。每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可重复。预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐建议方案：——关于化疗引起的轻至中度呕吐：在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射本品250mg。在给予首剂本品时，可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。——关于化疗引起的重度呕吐：化疗前1小时，以至少5分钟静脉注射本品250mg，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射本品250mg。急性脊髓损伤治疗应在损伤后8小时内开始。对于在损伤3h内接受治疗的患者：初始剂量为每公斤体重30mg甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注

【药品储藏】未溶解的药品，密闭，15-25℃保存。 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温(15-25℃)下贮藏48小时。

【注意事项】1. 一项多中心研究结果表明，本品不应常规用于治疗颅脑损伤。在该研究中，甲泼尼龙琥珀酸钠组患者损伤后2周的死亡率高于安慰剂组(相对危险度1.18)。但死亡率的增加与本品治疗之间的因果关系尚未确立。2. 特殊危险人群对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程。 1. 儿童：长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。 2. 糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 3. 高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。 4. 有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。3. 因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价。4. 采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。5. 皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间亦可能发生新的感染。使用皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。6. 一项为明确本品治疗感染性休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率较高。7. 本品用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情。如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须小心观察以防疾病复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。8. 由于极少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛)，因此在给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。9. 逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药;由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和/或给予盐皮质激素。10. 甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。11. 皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。12. 糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。13. 应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。14.某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合症”(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。15. 在解释整套生物学检查和数据时(如：皮试，甲状腺素水平)，应将类固醇治疗因素考虑在内。16. 通常情况下应尽量缩短疗程(同时参阅【用法用量】)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减，评估肾上腺皮质的功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、直立性低血压及抑郁。17. 避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。18. 如用药时发现不良反应/不良事件应告知医生。19. 本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。20. 运动员慎用。