[通用名称]盐酸鲁拉西酮片

[生产厂商]住友制药有限公司

[药物剂型]

[产品规格]铝/铝泡罩包装。7片/盒。

[功效主治]

[用法用量]一般成人的初始剂量为每次40mg，每日一次，初始剂量不需要进行滴定。根据症状可增加到每次80mg,每日一次。本品应与食物(至少350千卡)同服。本品在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80mg/日的安全有效性，尚缺乏中国惠者应用本品超过80mg/日剂量的安全有效性证据。尚未在对照研究中明确鲁拉西酮超过6周的长期治疗有效性。因此，医生在选择使用鲁拉西酮进行较长时间治疗时，应定期对药物在患者中的长期有效性进行再评价。中度(肌酐清除率: 30-

[不良反应]以下内容来自本品美国说明书中[不良反应]信息，尚缺乏中国患者应用本品超过80mg/日剂量的安全有效性证据。鲁拉西酮(20-160mg/日)治疗精神分裂症的短期、安慰剂对照的上市前研究(n=1508)发现下述不良反应:常见的不良反应(发生率≥5％且至少是安慰剂组的两倍) :嗜睡、静坐不能、锥体外系症状和恶心。导致治疗中止的不良反应:总计9.5％(143/1508)的鲁拉西酮组患者和9.3％(66/708)的安慰剂组患者由于不良反应而停药。鲁拉西酮组中没有观察到导致治疗中止的、发生率至少为2％且至少为安慰剂组两倍的不良反应。接受鲁拉西酮治疗的患者中发生事>2％的不良反应:在急性治疗期间(精神分裂症患者接受治疗最长至6周)发生的与鲁拉西酮用药相关的不良反应(发生率(取到最接近的整数百分比)≥2％，且鲁拉西酮组的发生率高于安慰剂组)如下表所示。表1:短期精神分裂症研究中鲁拉西酮组患者不良反应发生率≥2％且大于安慰剂的不良反应备注:数字取到最接近的整数百分比*嗜睡包括的不良反应:睡眠过度、嗜睡症、镇静和嗜睡。**锥体外系症状包括的不良反应:运动徐缓、齿轮状强直、垂涎、肌张力障碍、锥体外系疾病、运动功能减退、肌肉强直、动眼神经危象、下颌肌张力障碍、帕金森综合征、精神运动性阻滞、舌痉挛、斜颈、震颤和牙关紧闭。剂量有关的不良反应静坐不能和锥体外系症状与剂量有关。静坐不能的发生率随着剂量的增加(至120mg/日)而增加(鲁拉西酮20mg时为5.6％，40mg为10.7％，80mg为12.3％，120mg为22.0％).服用160mg/日的患者静坐不能的发生率为7.4％ (9/121). 安慰剂组静坐不能发生率为3.0％。锥体外系症状的发生率随剂量的增加(至120mg/日)而增加(鲁拉西酮20mg为5.6％，40mg为11.5％，80mg为19％，120mg为22.0％)。锥体外系症状在短期、安慰剂对照的精神分裂症研究中，鲁拉西酮组锥体外系症状(EPS)相关事件(不包括静坐不能和躁动)的发生率为13.5％，安慰剂组为5.8％。鲁拉西酮组静坐不能的发生率为12.9％，安慰剂组为3.0％。不同剂量的EPS发生率如下表所示。表2:精神分裂症研究中EPS的发生率备注:数字取到最接近的整数百分比*肌张力障碍包括的不良反应:肌张力障碍、动眼神经危象、下颌肌张力障碍、舌痉挛、斜颈和牙关紧闭**帕金森综合征包括的不良反应:运动徐缓、齿轮状强直、垂涎、锥体外系疾病、运动功能减退、肌肉强直、帕金森综合征、精神运动性阻滯和震颤。在短期、安慰剂对照精神分裂症的研究中，客观地收集数据，使用Simpson-Angus量表(SAS)评价锥体外系症状(EPS)、Barnes 静坐不能量表(BAS)评价静坐不能和异常不自主运动量表(AIMS)评价运动障碍，结果显示:在SAS、BAS和AIMS中，除Barnes静坐不能量表总体评分(鲁拉西酮，0.1;安慰剂，0.0) 外，鲁拉西酮组患者自基线的平均变化与安慰剂组患者相当。根据BAS (鲁拉西酮，14.4％:安慰剂，7.1％) ，SAS (鲁拉西酮，5.0％; 安慰剂，2.3％)，AIMS (鲁拉西酮，7.4％: 安慰剂，5.8％)，鲁拉西酮治疗的患者中从正常变为不正常的百分比高于安慰剂组。肌张力障碍类效应:较为敏感的患者在治疗的最初几天内可能发生肌张力障碍的症状，即肌肉群持续异常收缩。肌张力障碍的症状包括:颈部肌肉痉挛，有时发展至咽喉紧缩感，吞咽困难、呼吸困难和/或舌伸出。虽然这些症状在低剂量下就会发生，但若使用强效及较高剂量的第一代抗精神病药物，其发生频率会更高，症状也会更严重。在男性及较年轻的患者中，发生急性肌张力障碍的风险有升高的现象。在短期安慰剂对照的精神分裂症临床研究中，鲁拉西酮组肌张力障碍发生率为4.2％(鲁拉西酮20mg为0.0％；40mg为3.5％；80mg为4.5％；120mg为6.5％；160mg为2.5％),安慰剂组为0.8％。7位受试者(0.5％，7/1508)因为肌张力障碍退出临床试验，其中4位接受鲁拉西酮80mg/日，3位接受鲁拉西酮120mg/日治疗。在鲁拉西酮上市前临床研究中观察到的其他不良反应以下是上市前2905例精神分裂症患者接受多剂量(≥20mg/日)鲁拉西酮治疗后发生的不良反应列表。所列出的不良反应是那些具有临床意义且可能在药理学或其他因素方面与药物有关的不良反应。表1或鲁拉西酮说明书中其他位置所列出的不良反应未包含在内。根据系统器官分类对这些不良反应进一步分类，并按照发生率递减的顺序列出，发生率定义如下:常见(≥1/100至