[通用名称]吉非替尼片

[生产厂商]阿斯利康制药有限公司 企业简称：阿斯利康

[药物剂型]

[产品规格]PVC/铝箔泡罩包装。10片/盒

[功效主治]

[用法用量]本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应)。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

[不良反应]最常见(发生率20％以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3％。表1中列出了相关不良反应发生频率的分类，这些数据来自III期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集(2462例吉非替尼治疗的患者)。频率的分类没有考虑对照组报告的不良事件发生率，也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。与实验室检查异常相关的不良反应的发生率，是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列（多见：10％；常见：1％且10％；少见：0.1％且1％；罕见：0.01％且0.1％；极罕见：0.01％）表 1：按照系统/器官和发生率列出不良反应**该事件可与本品的其它干燥反应(主要为皮肤干燥反应)伴随发生。**在ISEL，INTEREST和IPASS研究的汇总分析中过敏反应的总的发生率为1.5％ (36例患者)。36个患者中的 14例被排除在报告的发生率之外，因为，这些报告在病因学上被证实不属于过敏反应，或者其过敏反应是由于其他药物引起。***包括肝衰竭的个例报告，其中某些是致死性病例。****根据Ⅲ期临床研究尚无法计算出皮肤血管炎和出血性膀胱炎的发生率,因为在这些可能会观察到相关事件的临床研究中并无此类不良反应的报道，因此，这些事件的发生率是根据欧洲委员会指南(2009年9月)推算出来的——假定在单药治疗的临床研究中报告了3例此类不良事件。间质性肺病一项双盲的III期临床研究中(ISEL)，比较本品加最佳支持治疗(BSC)与安慰剂加BSC用于在既往接受过一个或两个化疗方案，且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患者(1692例患者)，间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似，两治疗组均为约1％。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自亚裔人群，接受本品或安慰剂治疗的亚裔人群患者中，间质性肺病的发生率相似，分别为约3％和4％。一例间质性肺病型事件导致死亡，为接受安慰剂治疗的患者。在日本的上市后药物监测研究中(3350名患者)，报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为5.8％。一项在日本的非小细胞肺癌患者中进行的流行病学病例对照研究中，12周随访时间内间质性肺病的累积发生率的原始数据(未根据患者特征的不均衡而调整)，接受本品的患者为4.0％，接受化疗的患者为2.1％；与接受化疗相比，接受本品治疗发生间质性肺病的校正比值比为3.2(95％的可信区间为1.9-5.4)。相对于化疗而言，使用本品发生间质性肺病的风险升高，这主要见于治疗的前四周(校正比值比为3.8,95％的可信区间为1.9-7.7)，此后的相对风险较低(校正比值比为2.5, 95％的可信区间为1.1-5.8)。在一项比较本品与卡铂/紫杉醇二联化疗用于一线治疗选择性的晚期NSCLC亚洲患者(1217例)的III期开放临床试验中(IPASS)，ILD型事件的发生率在吉非替尼治疗组为2.6％，卡铂/紫杉醇治疗组为1.4％。在该项临床研究的中国患者中，吉非替尼治疗组发生1例ILD型事件，为0.5％，卡铂/紫杉醇治疗组发生4例，为2.2％。