[通用名称]阿瑞匹坦胶囊

[生产厂商]齐鲁制药有限公司

[药物剂型]

[产品规格]125mg*1粒 80mg*2粒

[功效主治]

[用法用量]本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg（第1天），在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。一项在中国开展的临床研究中，使用了以下治疗方案预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐：在第1天化疗前1小时以及第2天和第3天早晨口服阿瑞匹坦。在第1天化疗前30分钟以及第2-4天的早晨服用地塞米松，服用剂量根据药物相互作用确定。在第1天化疗前30分钟使用格拉司琼。一般信息关于本品与糖皮质激素联合应用时的其它信息参见“药物相互作用”。联合使用的止吐剂可参见其说明书。本品可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量。重度肾功能不全的患者（肌酐清除率9分）的患者使用本品的临床研究资料。

[不良反应]在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗（HEC） 国内临床试验 在接受高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松（阿瑞匹坦治疗组）给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。在第一周期，阿瑞匹坦治疗组大约有11.7％的患者报告了药物相关性不良事件，相比之下，采用标准疗法的患者的不良事件约为13.3％。 阿瑞匹坦治疗组中最常见且略高于标准治疗组的药物相关性临床不良事件为便秘（分别为7.8％和7.6％）和食欲减退（分别为2.9％和1.9％）。在阿瑞匹坦组和标准治疗组有着类似的与药物相关的实验室变化，发生率分别为5.4％和6.7％。阿瑞匹坦治疗组高于标准治疗组的与药物相关的实验室变化包括血糖水平升高，血肌酸酐升高，血钾升高，血尿素升高，中性粒细胞减少，蛋白尿。发生比率分别为0.5％和0％。第二周期的不良事件特征总体上类似于第一周期。全球临床研究在接受高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的患者中进行的2项随机对照的临床试验中，544名患者在化疗的第一个周期中接受了阿瑞匹坦治疗，而其中413名患者继续进入到多周期至6个周期的化疗。阿瑞匹坦胶囊与昂丹司琼和地塞米松联合使用（阿瑞匹坦方案）的患者总体上具有良好的耐受性。在这些临床研究中，大多数不良反应都是轻度到中度程度的。在第一周期化疗中，药物相关的不良反应在阿瑞匹坦治疗组的发生率约为19％，而标准治疗组约为14％。由于药物相关的不良反应而终止阿瑞匹坦治疗的患者在阿瑞匹坦治疗组为0.6％，而在标准治疗组中为0.4％。在阿瑞匹坦治疗组中最常见的且高于标准治疗组的药物相关性不良反应包括：呃逆（4.6％），ALT（丙氨酸氨基转移酶）升高（2.8％），消化不良（2.6％），便秘（2.4％），头痛（2.0％），和食欲减退（2.0％）。在另一项1169名患者接受阿瑞匹坦针对于高度致吐性化疗的阳性药物对照临床研究中，不良事件特征总体上类似于阿瑞匹坦应用于高度致吐性化疗的其他研究。中度致吐性化疗（MEC）全球临床试验在接受中度致吐性抗肿瘤化疗（MEC）的患者中进行的2项随机对照的临床试验中，868名患者在化疗的第一个周期接受了阿瑞匹坦治疗，而其中686名患者继续进入到多周期至4个周期的化疗。在这2项研究中，阿瑞匹坦胶囊与昂丹司琼和地塞米松（阿瑞匹坦方案）联合使用的患者基本上具有良好的耐受性。在这些临床研究中，大多数不良反应都是轻度到中度程度的。在对这2项研究的第一周期数据的合并分析中，药物相关性不良反应在阿瑞匹坦治疗组报告的发生率约14％，标准治疗组约为15％。由于药物相关性不良反应而终止阿瑞匹坦治疗的患者在阿瑞匹坦治疗组为0.7％，而在标准治疗组中为0.2％。在阿瑞匹坦治疗组中最常见的且明显高于标准治疗组的药物相关性不良反应是：疲乏（1.4％）。高度和中度致吐性化疗 全球临床试验 对高度致吐性化疗（HEC）或中度致吐性化疗（MEC）研究进行联合分析，在阿瑞匹坦治疗组中发生率高于标准治疗组的药物相关性不良反应包括如下：[常见（≥1/100，