【批准文号】 S20171024

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 在托珠单抗的临床研究中发现，CRP、ESR及血清淀粉样蛋白A水平快速下降。同时还观察到，托珠单抗通过降低IL-6刺激的铁调素的生成，而使铁的利用度升高，从而提高血红蛋白水平。健康受试者在2~28mg/kg托珠单抗给药剂量下，其绝对中性粒细胞计数在给药后3~5天内下降至最低，此后以剂量依赖性方式恢复至基线水平。类风湿关节炎患者在接受托珠单抗治疗后中性粒细胞绝对计数表现出相似的变化方式（见

【药物相互作用】 体外试验数据表明，IL-6可降低多种细胞色素P450（CYP450）同工酶（包括CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）的mRNA表达水平，通过与临床相关浓度的托珠单抗共同培养可逆转这种表达水平的下降。相应地，使用托珠单抗治疗的RA患者可抑制IL-6信号传导，使CYP450活性恢复至较高水平，高于不使用托珠单抗治疗的患者，结果导致CYP450底物药物的代谢增加。托珠单抗对CYP2C8或转运蛋白（如P-糖蛋白（P-gp））的作用未知。这对治疗指数窄、需进行个体化剂量调整的CYP450底物可能有临床相关性。使用这类药物治疗的患者在开始托珠单抗治疗时，应对其药效（如华法林）或药物浓度（环孢素或茶碱）进行治疗监测，需要时对这类药物进行个体化剂量调整。当托珠单抗与不能降低疗效的药物（如口服避孕药（CYP3A4底物））合并用药时应慎重。（详见说明书）

【禁忌症】对托珠单抗或者对任何辅料发生超敏反应的患者禁用。感染活动期患者（参见

【用法用量】静脉滴注

【药品储藏】冷藏

【注意事项】一般事项感染（包括严重感染）已有报道，接受免疫抑制剂（包括托珠单抗）治疗类风湿关节炎的患者发生了因细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒、原虫或其他机会性病原体引起的严重感染，甚至致死性感染。最常见的严重感染包括肺炎、尿道感染、蜂窝织炎、带状疱疹、胃肠炎、憩室炎、脓毒症和细菌性关节炎。使用托珠单抗治疗发生的机会性感染包括结核菌、隐球菌、曲菌、念珠菌和肺孢子虫感染。临床试验中未报告的其他严重感染也可能发生（如组织胞浆菌、球孢子菌、李斯特菌感染）。患者表现为播散性而非局部感染，通常在合并使用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇，这类药物在治疗类风湿关节炎以外，还可使患者易感。（详见说明书）