【批准文号】 国药准字H20184089
【通用名称】
【英文名称】
【生产企业】 阿斯利康制药有限公司
【功效主治】
【化学成分】
【药理作用】 药效学特性 喹硫平是一种非经典抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。 喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。 临床试验显示，喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。 毒理学 急性毒性研究 喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。 重复给药毒性研究 给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用（如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱）。 与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。 甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。 在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对血压的影响。 在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。 所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。 生殖毒性研究 喹硫平无致畸作用。 致突变研究 对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。
【药物相互作用】 喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如卡马西平、巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠）则喹硫平片的剂量需要减少。 合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。 与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。 在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁（CIMETIDINE）或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑（KETOCONAZOLE）或红霉素]合用需谨慎。
【禁忌症】喹硫平片禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。
【用法用量】口服，1日2次，饭前或饭后服用。 成人 ： 用于治疗精神分裂症 ： 治疗初期的日总剂量为 ：第1日50 mg，第2日100 mg，第3日200 mg，第4日300 mg。 从第4日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450 mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750 mg。 用于治疗双相情感障碍的躁狂发作 ： 当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可进一步将剂量调至每日800毫克，但每日剂量增加幅度不得超过200毫克。 可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800毫克，常用有效剂量范围为每日400-800毫克。 老年患者 ： 与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25 mg。随后每日以25-50 mg的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。 肾脏和肝脏损害患者 ： 口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。 对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应为每日25 mg。随后每日以25-50 mg的幅度增至有效剂量。 或遵医嘱。
【药品储藏】30℃ 以下存放。
【注意事项】心血管疾病在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。但与其它抗精神病药物一样，如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨慎，尤其是用于老年人。 癫痫与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。 对开车和操纵机器的影响由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。
