【批准文号】 S20120067

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 Allergan Pharmaceuticals Ireland 企业简称：Allergan Pharmaceuticals Ireland

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 ATC分类M03AX01 治疗用A型肉毒毒素通过裂解SNAP-25而阻滞外周胆碱能神经末梢突触前膜乙酰胆碱的释放。SNAP-25是一种影响 神经末梢内囊泡与突触前膜顺利结合并促使乙酰胆碱释放的必需蛋白质。注射后的肉毒毒素与细胞表面的特殊受体迅速、高亲和性结合，再通过受体介导的吞噬作用使得毒素通过胞浆膜，最后毒素被释放到胞浆中。后一过程随着乙酰胆碱释放功能的进行性抑制，注射后2-3天出现临床表现，注 射后5-6周后作用达高峰。以后，神经末梢可以芽生而与终板重新形成连接，一般在12周内突触功能可以恢复。生殖研究：给处于器官形成期的妊娠小鼠，大鼠和兔肌肉注射本品，无察觉不良作用水平(NOEL)分别为4，1和0.125U/kg。大剂量时可伴有胎鼠体重减轻和/或骨化延迟，以及兔流产。其他研究：除生殖毒性研究外，还进行了以下临床前期的安全性研究：急性毒性试验、重复注射毒性试验、局部耐受性试验、致突变试验、抗原性试验和人血相容性试验。这些研究显示在临床应用的剂量范围未见有特殊危险。已发表的幼猴肌肉注射的半数致死量(LD50)为39U/kg。

【药物相互作用】 理论上讲，氨基糖苷类抗生素或奇霉素，或其他影响神经肌肉传导的药物(如筒箭毒碱型肌松剂)可加强肉毒梭菌毒素的作用。未进行专门的试验以确定临床上肉毒梭菌毒素与其他药物相互作用的可能性，也没有具有临床意义的相互作用的报道。尚无配伍禁忌的研究，本品不应与其他药品混用。

【禁忌症】本品禁用于：1)已知对A型肉毒梭菌毒素及配方中任一成份过敏者；2)重症肌无力或肌无力综合征患者。

【用法用量】本品的推荐剂量不可与其他肉毒梭菌毒素制剂的给药剂量互换。本品必须由具有相应资格并有治疗经验的医师用于治 疗，并且具有相应的设备。目前尚未建立最佳有效剂量和每块肌肉的最佳注射位点 数，因此个体治疗方案应由医师拟订，最佳剂量应通过滴定法决定。爱力根公司将协助提供本品注射技术培训。每个注射位点的推荐剂量范围为0.05-0.1毫升(眼睑痉挛、面 肌痉挛)。参见下列稀释表。用无菌、27-30号/0.40-0.30mm的针头注射本品稀释液，不 一定需要肌电图监视。上睑眼轮匝肌的内、外侧部和下睑眼轮匝肌的外侧部推荐的初始注射剂量为1.25-2.5U。 如果眉弓、眼轮匝肌外侧和上面部区域的痉挛影响视 力，在相应部位也应增加注射位点。避免接近上眼睑颞侧的注射可减少眼睑下垂的并发症。避免下眼睑内侧的注射，以减少向下斜肌的扩散，可减少复视的并发症。下图标示了注射参考位点： 一般注射后三天之内起效，1-2周达高峰。每次治疗疗效 持续约3个月，之后可按需要进行重复治疗。重复治疗时，如果考虑初始治疗剂量不足，注射剂量可增加，甚至两倍。但是如果一个注射位点剂量超过5.0U，不会有更好的疗效。每眼初始治疗剂量应不超过25U。通常情况 下，大于每3个月一次的治疗频率对患者无

【药品储藏】2oC~8oC冷藏或-5oC以下冷冻保存。36个月。

【注意事项】本品应进行登记管理，按处方发药，医务人员用药。使用本品之前，应了解相关的解剖生理及由于先前的手术而产生的任何解剖改变；不能超越推荐的治疗剂量和治疗频率。尽管注射本品后发生过敏反应可能非常罕见，但应准备好肾上腺素和其他抗过敏措施以防万一。更多信息请参阅【不良反应】部分。A型肉毒梭菌毒素治疗后，罕有自发性死亡的报道，有时可能与吞咽困难、肺炎和/或其他明显乏力有关。应告知患者或其监护人员，一旦出现吞咽、讲话或呼吸异常应立即寻求医疗处理。重复使用本品(如同所有肉毒梭菌毒素一样)治疗中出现的临床疗效波动可能由于药物配制过程的差别，注射间期和注射肌肉的不同及用生物学方法检测得出的效价的微小差异等引起。过于频繁或过大剂量的注射可以导致抗体形成，从而产生抗药性。久坐患者恢复活动的治疗，应提醒患者逐渐恢复活动。准备注射的部位存在炎症或选定的注射肌肉有明显无力或萎缩时，应慎用本品。如果患者伴有肌萎缩性脊髓侧索硬化症或导致周围神经肌肉功能障碍的疾病，使用本品治疗也应慎重。本品含有人血白蛋白。当医药产品源自人的血液或血浆时，传染感染源的可能性就无法被完全排除。为减少感染源传播的危险性，生产厂对供血者和捐献过程采取了严格的控制措施。此外，生产工艺中包括了病毒灭活步骤。眼睑痉挛/面肌痉挛：眼轮匝肌注射肉毒梭菌毒素后的瞬目动作减少可导致角膜病变。治疗前应仔细检查接受过手术眼的角膜敏感性，避免下眼睑区域的注射以免引起睑外翻，并对任何角膜上皮缺陷积极实施治疗，如给予保护性滴眼液、眼膏、治疗性软性隐形眼镜、或用眼罩或其他方法遮蔽眼睛。眼睑软组织容易出现瘀癍，为减少瘀癍可在注射后立即轻轻按压注射位点。由于肉毒梭菌毒素具有抗胆碱能作用，对有患闭角型青光眼危险的患者应慎用。