【批准文号】 国药准字H20210046

【通用名称】

【英文名称】

【生产企业】 成都微芯药业有限公司

【功效主治】

【化学成分】

【药理作用】 药理作用过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR)是体内调节糖脂能量代谢的核受体家族，包括y，a，三个亚型。西格列他钠是种PPAR全激动剂，能够同时激话PARa、y和δ受体，并诱导下游与胰岛素敏感性、脂肪胶氧化、能量转化、和脂质转运等功能相关的靶基因表达，还抑制与牌岛素抵抗相关的PPARY受体磷酸化。毒理研究遗传毒性西格列他钠Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雄性小鼠于交配前28天至交配成功、雌性小鼠于交配前2周至妊娠第6天经口给予西格列他钠40、80、160mgkg (以体表面积计，分别相当于临床最大推荐剂量48mg的4.2、8.4、17倍)，对小鼠生育力及早期胚胎发育未见明显影响。

【药物相互作用】

【禁忌症】1.对西格列他钠中任何成份过敏者禁用本品。2.1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒患者禁用本品。

【用法用量】本品单药治疗的推荐剂量为32mg（2片），每日一次，口服，不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受32mg每日一次患者，本品剂量可增加至48mg（3片）每日一次。特殊人群已在开展的临床研究中，中度肝功能损害患者例数非常有限（n=5）建议中度肝功能损害者谨慎服用本品，目前尚无中毒肝功能损害患者服用本品的临床试验数据，不推荐重度肾功能损害患者服用本品已在开展的临床研究中，中度肾功能患者例数非常有限（n=7）建议中度肾功能损害患者谨慎服用本品。目前尚无中毒肝功能损害患者服用本品的临床试验数据，不推荐重度肾功能损害患者服用本品

【药品储藏】遮光，密封，不超过30℃保存

【注意事项】本品为过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)a、δγ全激动剂。结合本品己有临床试验结果和已知上市PPARa和PPARY单激动剂药物情况，在使用本品时应注意以下事项。水肿：某些患者在服药过程中，可能会出现水肿，包括外周水肿、局部水肿、面部水肿和眼睑水肿。在服用本品期间，应注意有无以上情况出现。如有发生，应咨询医生，减少服药剂量或停药。体重增加:某些患者在服药过程中，可能会出现体重增加情况。除PPARY激动剂可导致水肿使体重增加外，中枢神经系统PPARY活性增强也可能促进食欲，进而可能因进食量增加而出现体重增加。服药期间，除关注水肿等相关症状和体征外，也应尽量控制摄食量。如果体重增加明显，应控制饮食和加强运动，同时咨询医生，减少服药剂量或停药。充血性心力衰竭PPARY激动剂噻唑烷二酮类药物(包括罗格列酮、吡格列酮)，在某些患者中有导致或加重充血性心力衰竭的风险。在本品已开展和完成的临床试验中，尚未观察到心力衰竭事件。建议在使用本品过程中，仍应关注心力衰竭的症状和体征(包括呼吸困难和或明显水肿)。如果出现上述症状和体征，应停止本品的使用，并咨询医生。心血管影响:尚未开展长期服用本品对心血管安全性影响的临床研究和评估。在本品期临床试验中，有两例具有心血管高危风险因素和长期不良生活习惯(2型糖尿病合并血脂异常、长期吸烟和饮酒:其中一例还伴有高血压和体重指数≥28 kgm2)的受试者在使用西格列他钠片的过程中出现死亡事件。虽然经判断死亡事件与试验用药可能无关，但建议具有心血管高危风险因素伴长期不良生活习惯的患者慎用本品如经临床医生评估认为获益大于风险， 需要使用本品时，应在使用过程中密切监测。对血浆低多疫脂强白胆固醇水平的影响:位期临床试验中观察到，西格列他钠具轻度升高电密度脂蛋白胆固CLDLCO)作用。在服用本品过程中，需要关注LDLC水平变化，对于异研高的患者应念选择他汀类或其他降脂药物治疗。骨折风险，长期服用噻唑烷二酮类药物，有骨折风险增加的报道，特别是在女性患者。本品两项11期临床试验的汇总数据显示，治疗24周后，西格列他钠片32 mg组和48 mg组患者的骨折发生率分别为0.5％和0.7％，安慰剂组和西格列订片100 mg组患者的骨折发生率分别为0和0.4％，所有骨折不良事件经判断均与试验药物可能无关或肯定无关，建议在长期服用本品过程中注意潜在骨折风险，并建议按现行的诊疗常规评估和维护骨骼健康，低血糖，没有观察到服用本品单药后发生明确的低血糖情况。由于本品目前尚无与其他降糖药物联用数据，目前不建议本品与其他降糖药物联合应用治疗，以避免可能的低血糖风险:肝功能影响:某些PPARa激动剂贝特类药物有导致肝脏代谢酶升高的报道，虽然临床试验结果未提示本品升高血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶，但建议在服用本品过程中在医生的指导下定期检测肝功能指标。排卵:绝经前排卵障碍的患者，可能会通过使用核受体PPAR激动剂改普其胰岛素敏感性，进而可能会恢复其排卵。如未采取有效的避孕措施，使用本品可能会导致怀孕。贫血:某些息者在服药过程中可能会出现轻度贫血，两项II期临床试验的汇总数据显示，西格列他钠片 32 mg和48 mg治疗24周的红细胞压积下降0.33％和0.60％，安慰剂组和西格列江片100 mg组分别下降0.04％和升高0.35％;血红蛋白下降3.20 g/L和4.20 gL.安慰剂组和西格列汀片100mg组分别下降0.79 g/L和升高0.52 g/L.建议在医生的指导下定期检测血常规，如果出现贫血应减少服药剂量或停药。