【批准文号】 注册证号H20060260

【通用名称】 万赛维

【英文名称】 Valganciclovir Hydrochloride Tablets

【生产企业】 上海罗氏制药有限公司

【功效主治】 适用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）合并巨细胞病毒（CMV）视网膜炎的病人，以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

【化学成分】 本品主要成分为盐酸缬更昔洛韦496.3 mg，相当于缬更昔洛韦450 mg。盐酸缬更昔洛韦的化学名称为 ：1.L-缬氨酸,-2[(2-氨-1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟-丙酯，单盐酸盐。分子式 ：C12H22N6O5•HCl，分子量 ：390.83。

【药理作用】 缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2'-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓

【药物相互作用】

【禁忌症】已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的病人不能应用盐酸缬更昔洛韦片。由于盐酸缬更昔洛韦片与阿昔洛韦（aciclovir）和伐昔洛韦（valaciclovir）的化学结构相似，这些药物之间可能存在交叉过敏反应。

【用法用量】标准剂量 ：盐酸缬更昔洛韦片口服给药，应与食物同服（参见药代动力学特点－吸收）。盐酸缬更昔洛韦片可迅速大量的转化成更昔洛韦。以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍，因此应严格遵守以下所述的盐酸缬更昔洛韦片用量和用法说明（参见注意事项和药物过量）。 CMV视网膜炎的诱导治疗 ：对于活动性CMV视网膜炎患者，推荐剂量是900 mg（两片450 mg的片剂），每天2次，服21天。延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的危险性（参见注意事项）。 CMV视网膜炎的维持治疗 ：在诱导治疗后，或对于非活动性CMV视网膜炎患者，推荐剂量是900 mg（两片450 mg的片剂），每天1次。视网膜炎恶化的患者可重复诱导治疗（参见诱导治疗）。移植患者CMV感染的预防 ：已接受实体器官移植的患者，推荐剂量是900 mg（两片450 mg的片剂），每天1次，从移植后10天内开始，直至移植后100天。特殊剂量指南肾功能不全病人 ：应密切检测血清肌酐或肌酐清除率水平。应根据肌酐清除率按照以下所示（参见特殊人群的药代动力学和注意事项）进行剂量调整。 CrCl≥ (greater than or equal to) 60 mL/min者，诱导剂量为900 mg，每天2次 ；维持剂量为900 mg，每天1次。 CrCl为40-59 mL/m

【药品储藏】

【注意事项】以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1：1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人，应被告知 ：如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片，有药物过量的危险。（参见用量用法，药物过量）。在治疗过程中建议监测全血细胞计数和血小板计数。有严重白细胞减少，中性粒细胞减少，贫血和/或血小板减少的病人，建议采用血细胞生长因子治疗和/或考虑暂停服药（参见特殊剂量指南和不良反应）。对肾功能不全的病人，需要按照肌酐清除率调整剂量（参见特殊剂量指南和特殊人群的药代动力学）。对已进行血液透析的病人（CrCl<10 mL/min），无法给出推荐剂量。因此盐酸缬更昔洛韦片不能用于此类患者（参见特殊剂量指南和特殊人群的药代动力学）。应用盐酸缬更昔洛韦片和/或更昔洛韦后有报道出现惊厥、镇静、头晕、共济失调和/或精神错乱。如果这些情况发生，可能会影响需要精力集中的活动，包括病人驾驶汽车和操作机器的能力。在合用亚胺培南-西司他丁（泰能）和更昔洛韦的病人中有发生惊厥的报道。盐酸缬更昔洛韦片不应该与泰能合用，除非可能获得的益处高于潜在的危险性（参见药物相互作用）。齐多夫定（Zidovudine）和盐酸缬更昔洛韦片单独应用都可能引起中性粒细胞减少和贫血。有些病人可能不能耐受全量合用这两种药（参见药物相互作用）。在与盐酸缬更昔洛韦片合用时，去羟肌苷（Didanosine）的血浆浓度可能会升高 ；因此应密切监测病人的去羟肌苷毒性（参见药物相互作用）。合用盐酸缬更昔洛韦片和其他已知有骨髓抑制或与肾功能不全有关的药物时，会导致毒性增加（参见药物相互作用）。