[通用名称]利培酮口服液

[生产厂商]西安杨森制药有限公司 企业简称：杨森制药

[药物剂型]

[产品规格]带白色聚丙烯盖的琥珀色玻璃瓶，30ml/瓶，100ml/瓶。

[功效主治]

[用法用量]1、精神分裂症 由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是长效抗精神病药，则可使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 成人:每日1次或每日2次。 推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 为期1～2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2～8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1～2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为每日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大

[不良反应]临床试验数据 在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时按受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。 多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者 在9项成年患者接受利培酮3～8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应(ADR)列于表1。 表1：在双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组成年患者报告的不良反应(ADR) 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者 在6项老年痴呆患者接受利培酮4～12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表2。表2中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及以上的不良反应。 表2：在老年痴呆患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应：未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及以上的不良反应 双盲、安慰剂对照试验-儿童患者 在8项儿童患者接受利培酮3～8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表3。表3中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及以上的不良反应。 表3在儿童患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应：未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及以上的不良反应 其它临床试验数据 帕利哌酮是利培酮的活性代谢物,因此这两个化合物(包括口服和注射剂型)的不良反应特征具有相关性。下述部分包括了在临床试验中报告的利培酮和/或帕利哌酮的其他不良反应。 表4a中列出了在一组包含23项双盲、安慰剂对照的关键性研究(9项成人试验、6项老年痴呆试验、8项儿童试验)的混合数据集中，不少于1%的患者报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应。 表4a：在一组包含23项双盲、安慰剂对照的关键性研究(9项成人试验、6项老年痴呆试验、8项儿童试验)的混合数据集中，不少于1%的患者报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应 表4b中列出了在一组包含23项双盲、安慰剂对照的关键性研究(9项成人试验、6项老年痴呆试验、8项儿童试验)的综合数据集中，少于1%的患者报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应。 表4b：在一组包含23项双盲、安慰剂对照的关键性研究(9项成人试验、6项老年痴呆试验、8项儿童试验)的综合数据集中，少于1%的患者报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应 表4c中列出了在其他临床试验中报告的，但在综合数据集(包括23项双盲、安慰剂对照的关键性研究)中患者未报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应。 表4c：在其他临床试验中报告的、但在混合数据集(包括23项双盲、安慰剂对照的关键性研究)中患者未报告的利培酮和/或帕利哌酮的不良反应。 上市后数据 上市后首次判定为利培酮和/或帕利哌酮不良反应的不良事件列于表5。不良反应按自发报告率分类： 很常见≥1/10 常见≥1/100，且＜1/10 少见≥1/1000，且＜1/100 罕见≥1/10,000，且＜1/1000 非常罕见＜1/10,000，包括个别病例。 依据自发报告率，以下不良反应按发生率分类列于表5。 表5：利培酮和/或帕利哌酮在上市后使用过程中发生的不良反应，按自发报告率分类评估